Вазопрессин: функции, фармакокинетика, применение, аналоги

Содержание

Вазопрессин: функции, фармакокинетика, применение, аналоги

Вазопрессин: функции, фармакокинетика, применение, аналоги

Гормон гипоталамуса вазопрессин в организме человека выполняет одну из самых важных функций. Фактически это единственный физиологический регулятор, с помощью которого выводится жидкость из почек. Также антидиуретический гормон (АДГ) влияет на работу головного мозга и циркуляцию крови в сосудах и может спровоцировать возникновение несахарного диабета в организме.

Физиологический эффект

Вазопрессин по своей молекулярной структуре состоит из девяти аминокислот. Также можно встретить другое его название – это аргинин вазопрессин. Этот термин возник вследствие того, что восьмой аминокислотой, из которой состоит гормон, является аргинин.

Формула вазопрессина близка к окситоцину. Если в структуре АДГ разорвать химическую связь между аргинином и глицином, то биологическая функция гормона нарушится.

Синтез вазопрессина в организме влияет на концентрацию натрия в спинномозговой жидкости, количество объема жидкости, наполняющей клетки и сосуды организма. Вазопрессин вызывает повышение температуры тела человека и увеличение внутричерепного давления.

Биологические функции гормона на головной мозг заключаются в регулировании механизмов памяти, а также в реакции на нервные раздражители. Гормоном вырабатывается аквапорин – это белки, которые способствуют увеличению реабсорбции жидкости в канальцах почек. Аргинин вазопрессин является регулятором давления и вязкости крови в сосудах.

Функциональность гормона гипоталамуса

Недостаток вазопрессина в организме приводит к возникновению специфического и достаточно сложного заболевания – несахарному диабету. Его симптомами являются:

  • Увеличение суточного объема мочи – 8 и более литров;
  • Сильная жажда;
  • Иссушение слизистых покровов – рот, нос, глаза, трахея, бронхи, желудок;
  • Повышенная слабость организма;
  • Увеличение эмоциональной реакции и внешние раздражители.

Причинами возникновения несахарного диабета могут быть как дефицит вазопрессина, так и инфицирование организма. Не исключены опухолевые новообразования гипоталамуса и гипофиза. Заболевания почек, проявляющиеся в нарушении синтеза и регуляции вазопрессина, могут быть причиной возникновения несахарного диабета.

Гистогенный несахарный диабет возникает также у женщин во время беременности в результате расщепления аминокислоты аргинина в структуре гормона вазопрессина.

Если вазопрессин находится в организме в избытке, то возникает синдром неадекватной секреции Швартца — Бартера. Это означает, что в организме начинает скапливаться жидкость, провоцируя возникновение водной интоксикации.

Клиническая фармакология

В фармакологии вазопрессин представлен в виде препарата, направленного на повышение реабсорбции воды из почек, лечение несахарного диабета и снижение диуреза.

Аналоги: десмопрессин, ремистил, минирин, терпипрессин. Структурная формула АДГ позволяет применять вазопрессин в различных химических состояниях. Структурные аналоги гормона представлены в виде водного вазопрессина, вазопрессина таннат в масле, липрессина.

Препаратом для эффективного лечения несахарного диабета является десмопрессин. Он способствует снижению образования мочи в ночное время суток. Если у больного диагностируются кровотечения из вен пищевода, то необходимо делать инъекции вазопрессина.

Инструкция по применению водного вазопрессина указывает на то, что препарат можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Синтетический гормон вазопрессин назначают в объеме от 5 до 10 единиц в виде инъекций каждые 24 – 36 часов.

В случае острой клинической ситуации, проявляющейся в виде открытия кровотечения в желудочно-кишечном тракте, вазопрессин вводят каждую минуту внутривенно в объеме от 0,1 до 0,5 единицы.

Аналоги

Синтетические аналоги АДГ в виде минирина и лизинвазопрессина вводят назально. Показаниями к применению являются несахарный диабет, опухолевые заболевания гипофиза и гипоталамуса, энурез, гемофилия. Инструкция по применению – распылять каждые 4 часа по 2 единицы препарата в обе ноздри. Препарат вводят в положении лежа или сидя, закинув голову назад.

При первичном энурезе показано применять десмопрессин – капли в нос. Этот препарат очень быстро всасывается в кровь и распространяется по организму.

Терапевтический эффект наступает в первые 30 минут с момента приема препарата. Формула десмопрессина рассчитана на повышенную биологическую трансформацию гормона в печени.

Как правило, дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, но в основном она составляет 20-40 мкг в сутки.

Функции уменьшения кровотока и снижения артериального давления выполняет активное вещество синтетического аналога АГД – терлипрессин.

Вследствие структурного изменения формулы гормона вазопрессина – замена аргинина лизином и присоединение глициновых остатков, препарат имеет выраженное сосудосуживающее действие.

Терлипрессин вводится внутривенно, оказывая терапевтическое действие уже на 30 минуте.

Применяют терлипрессин при кровотечениях желудочно-кишечного тракта, во время проведения хирургических вмешательств в области малого таза и органах брюшной полости, а также при гинекологических операциях.

Вазопрессин – инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Вазопрессин: функции, фармакокинетика, применение, аналоги

Антидиуретический гормон (АДГ, вазопрессин) относится к гормонам полипептидной группы. В состав биологически активного вещества входят 9 аминокислот.

Синтез осуществляется в нейронах гипоталамуса, которые начинаются из супраоптического и паравентрикулярного ядер отдела промежуточного мозга.

Хранится полипептидный гормон в нейрогипофизе и при возбуждении центра жажды выбрасывается в кровь.

Антидиуретический гормон приводит к увеличению процесса резорбции жидкости и питательных веществ в канальцах почек.

Второй эффект от биологически активного вещества – вазопрессорный, представляющий собой повышение сопротивления периферических кровеносных сосудов, при этом из депо крови увеличивается её выброс.

Данный эффект не является преобладающим, при увеличении выделения антидиуретического гормона артериальное давление повышается незначительно.

Формула и синтез

Вазопрессин состоит из 8 аминокислот:

  • Цистеин;
  • Тирозин;
  • Фенилаланин;
  • Глутамин;
  • Аспарагин;
  • Цистеин;
  • Пролин;
  • Аргинина или лизин;
  • Глицин.

На восьмой позиции у млекопитающих стоит аргинин, поэтом второе название гормона аргинин-вазопрессин или AVP. У свиней и некоторых родственных животных на 8 позиции стоит лизин. При этом остатки первого и шестого цистеина связаны между собой двойной сульфидной связью.

Образование биологически активного вещества проходит в крупных нервных клетках гипоталамически-гипофизарной системы. Основной синтез осуществляется в супраоптическом ядре.

Отростки нервного центра соединены с нейрогипофизов, с которым образуют контакты с промежуточными отделами капилляров и посткапилляров. В задней доле гипофиза происходит накопление гормона в пузырьках в разветвлениях сосудов.

При появлении возбуждения от нервного импульса, полученного из центра жажды вещество выбрасывается в кровь.

По структуре антидиуретический гормон является подобным окситоцину. Различия состоят в 2 аминокислотах. В 3 положении окситоцина содержится изолейцин, в 8 лейцин. В плане воздействия на поведение вазопрессин и окситоцин отвечают за привязанность к партнеру.

Всё гормоны не обладают видовой специфичностью и возможно применять средства для терапии людей и других млекопитающих. Средства на основе антидиуретического гормона выпускается в растворимой форме для внутривенного либо в виде спрея для интраназального использования.

Роль в выделительной системе

Биологическая роль вазопрессина заключается во взаимодействии с белковыми рецепторами V и Vi. Контактные участки располагаются на гладких миоцитах полых трубчатых органов. Большая часть рецепторов расположена в средней оболочке кровеносных сосудов (мышечный слой). При воздействии на контактные участки АДГ приводит к регуляции сокращения (вазоконстрикции) сосудов.

Под действием биологически активного вещества изменяется проницаемость эпителия петли Генле и системы канальцев почечного нефрона, что способствует повышению всасывания жидкости и питательных веществ в выделительной системе.

Под воздействием АДГ вторичная моча содержит меньше белков, углеводов и воды. При отсутствии биологически активного вещества, например, в случае несахарного диабета за сутки у человека может образовываться до 20 литров мочи.

Вещество приводит к увеличению объема крови, двигающейся по сосудам, снижение концентрации натрия в организме и суммы концентрации положительно и отрицательно заряженных частиц. Это приводит к разведению крови жидким содержимым.

Регуляция активности сердечно-сосудистой системы

При воздействии аргининово-вазопрессиновых рецепторов гормон повышает тонус гладкой мускулатуры висцеральных органов, особенно относящихся к желудочно-кишечному тракту, увеличивает тонус кровеносных сосудов.

При этом значительно увеличиваается сопротивление периферических отделов сердечно-сосудистой системы. Благодаря этому повышается объем циркулирующей крови (ОЦК) и появляется незначительная гипертензия.

Для воздействия на белковые рецепторы выделяется минимальное количество антидиуретического гормона. Поэтому повышение давления не превышает 10-15 мм. рт. ст.

Также гормону присуще кровоостанавливающее действие за счет спазма мускулатуры периферических сосудов микроциркуляторного русла.

Также при выделении вазопрессина из печени секретируются рецепторные белки некоторых биологических факторов свертываемости плазмы крови.

В остановке кровотечения принимают участие слипание тромбоцитов, фактор Виллебранда, и регуляция уровня активационного вещества плазмина в тканях и органах.

Действие на центральную нервную систему

Воздействие на ЦНС базируется в регуляции агрессии и участии в процессах запоминания. Является гормоном верности у людей и животных и отцовских чувств у мужчин. При проведении исследований на мышах после воздействия на рецепторы гормона в мозгу менялось поведение на моногамное. Один из рецепторов вазопрессина отвечает за образ жизни особи в обществе, поиск партнера и развитие самцов.

Заболевания, вызываемые дисфункцией ЖВС

При гипофункции гипоталамуса или недостаточном выделении биологически активного вещества ядрами нейрогипофиза возникает несахарный диабет. При недостаточном синтезе вазопрессина заболеванием называется несахарный диабет центрального происхождения.

У беременных женщин течение заболевания утяжеляется за счет повышения активности фермента вазопрессиназы, выделяемой плацентой либо при снижении чувствительности трубочек в мочевыделительной системе.

Несахарному диабету свойственны большой объем выделяемой мочи, постоянная жажда. Для уточнения диагноза проводится анализ крови на содержание гормона. Дифференциальная диагностика осуществляет при вводе десмопрессина, средства которое улучшает состояние больного только в случае недостатка секреции антидиуретического гормона.

При гиперфункции выделительной системы возникаем синдром Пархона.

Заболевания вызывается сниженной реакцией нервной системы на низкое солевое давление плазмы и отсутствие изменений в объеме циркулирующей крови.

Симптоматика патологии включает снижением объема выделяемой мочи, гипонатриемию и понижение солевого баланса крови. К клиническим проявлениям относят летаргию, анорексию, рвотные позывы, судороги, кома.

Вазопрессин инструкция по применению

Синтетические препараты применяются внутримышечно, внутривенно и в виде спреев в нос. Остановка внутренних кровотечений проводится при вводе внутрь сосудов. Инфузия осуществляется в центральную либо периферически вену. Обязательно использование дозатора. Для приготовления инъекции 100 массовых единиц вещества смешивают с 250 мл 5% раствора глюкозы.

Средство вводится на протяжении получаса по 0.3 массовых единиц в минуту, затем доза увеличивается на 0.3МЕ/мин, до остановки кровотечения. Не допускается превышение концентрации в 0.9МЕ.

Если у больного несахарный диабет применяются синтетические аналоги вазопрессина согласно назначению врача. Средства используются как спреи в нос.

Реакция при передозировке

В случае превышения предельно допустимой концентрации у пациента появляются:

  1. Общая интоксикация организма;
  2. Возбужденная реакция;
  3. Помутнение сознания;
  4. Мигрени;
  5. Судороги;
  6. Снижение концентрации натрия в крови;
  7. Кома;
  8. Гипотензия.

Побочные действия

При проведении терапии возможно развитие:

  • Сильных головных болей;
  • Рвоты;
  • Воспалительного процесса и болевого синдрома в месте ввода;
  • Спазмы брюшных мышц;
  • Проявления аллергии;
  • Реже возникает ишемическая болезнь, аритмия, инфаркт мышечной оболочки сердца либо гладкой мускулатуры кишечник. Возможны некрозы кожного покрова.

Противопоказания

Запрещено применять препараты при:

  1. Личной непереносимости на вазопрессин;
  2. При заболеваниях, затрагивающих сосуды, питающие сердце;
  3. При наличии ишемической болезни;
  4. При воспалениях носовой полости средство в виде спреев для носа не применяется.

Препараты и аналоги

К препаратам с активным действующим веществом вазопрессином относят прожекту.

Медикаменты с активной действующим десмопрессином:

  • Адиуресин;
  • Д-воид;
  • Десмопрессин;
  • Минирин;
  • Уропресс;
  • Также к аналогам АДГ причисляют:
  • Глипресин;
  • Реместил.

Какую роль в организме играет гормон вазопрессин

Вазопрессин: функции, фармакокинетика, применение, аналоги

Антидиуретический гормон (вазопрессин, АДГ) образуется клетками гипоталамуса, но выделяет его задняя доля гипофиза.

На синтез отрицательное действие оказывают алкоголь и гормоны коркового слоя надпочечников. Образование вазопрессина возрастает при:

  • активации рецепторов гипоталамуса и вены печени при сгущении крови, потере жидкости, нарушении функции почек и печени, сахарном диабете;
  • возбуждение рецепторов в сердце и вблизи сонной артерии при кровотечении, поносе, рвоте, интенсивном потоотделении, снижении объема циркулирующей крови;
  • психоэмоциональном стрессе физическом перенапряженим;
  • курении, введении морфина.

Вазопрессин необходим дляподдержания нужного количества жидкости в организме. Его основное предназначение – задержка выведения воды. Это происходит благодаря стимуляции обратного всасывания ее из первичной мочи в канальцах почек. Под действием АДГ происходят такие изменения:

  • уменьшается мочеиспускание;
  • повышается количество солей в моче;
  • увеличивается объем крови в сосудистом русле;
  • концентрация плазмы снижается.

Как вырабатывается вазопрессин

Уровень натрия определяет показатель осмолярности в жидкой части крови.

Если она меньше 275 мосм/кг, то вазопрессин не требуется, его выделение гипофизом останавливается, а почки фильтруют много мочи низкой концентрации.

При повышении значения до 300 мосм/кг возникает жажда, АДГ переходит в кровеносное русло, достигает почек и тормозит выведение воды.

Действие на организм антидиуретического гормона, кроме непосредственно поддержания воды:

  • увеличивает образование адренокортикотропного гормона и пролактина, ответственного за лактацию;
  • повышает тонус гладкой мускулатуры сосудов, уровень периферического сопротивления и артериальное давление, при высоком уровне сужает артериолы и увеличивает чувствительность к адреналину;
  • способствует повышению содержания глюкозы в крови и накоплению жиров;
  • регулирует поведение, повышает степень агрессии, улучшает память, снижает чувствительность к боли.

Исследование крови на АДГ назначается при сильной жажде и усиленном выведении мочи или снижении диуреза, отеках, головной боли и слабости в мышцах. Норма содержания в крови зависит от осмолярности плазмы.

Результат рассчитывается индивидуально по таблицам. Например, при осмолярности в 280-285 мосм/кг АДГ должно быть до 2,3 пмол/л.

Недостоверный результат диагностики возможен при приеме алкоголя, физическом или эмоциональном перенапряжении, курении накануне обследования.

Причинами повышенного уровня вазопрессина могут быть:

  • синдром Пархона;
  • злокачественные опухоли мозга, легких, простаты, поджелудочной железы, тимуса, лимфосаркома, ходжкинская лимфома;
  • острая пневмония, туберкулезная инфекция, очаг нагноения (абсцесс);
  • несахарный диабет почечного происхождения.

Заболевания, при которых падает концентрация вазопрессина:

  • несахарный диабет центрального происхождения;
  • гестационный диабет в период беременности;
  • избыточная жажда психогенного происхождения;
  • выведение белков с мочой при нефротическом синдроме.

Синтетический аналог АДГ – десмопрессин. Он меньше влияет на сердце и сосуды, а основное его действие направлено на почечные канальцы. Усиливает всасывание воды из первичной мочи и одновременно повышает ее плотность.

Такое воздействие способствует более редкому мочеиспусканию и уменьшению ощущения жажды.

Десмопрессин показан для выявления и лечения несахарного диабета, обильного выведения мочи при операциях на гипофизе, недержании мочи по ночам.

Используется в виде назального аэрозоля или таблеток.

Читайте подробнее в нашей статье о гормоне вазопрессине, его влиянии на организм.

Структура вазопрессивного гормона гипофиза

Антидиуретический гормон (его также называют вазопрессином) образуется клетками гипоталамуса, но выделяет его задняя доля гипофиза. В его составе имеется 9 аминокислот. Гипоталамус выделяет прогормон, в котором вазопрессин соединен с белком нейрофизином. Пока АДГ проходит по отросткам нейронов в гипоталамус нейрофизин отщепляется, а в гипофизарные ткани поступает уже зрелый гормон.

На синтез отрицательное действие оказывают алкоголь и гормоны коркового слоя надпочечников. Образование вазопрессина возрастает при таких патологических состояниях:

  • активация рецепторов гипоталамуса и вены печени при сгущении крови, потере жидкости, нарушении функции почек и печени, сахарном диабете;
  • возбуждение рецепторов в сердце и вблизи сонной артерии при кровотечении, поносе, рвоте, интенсивном потоотделении, любом снижении объема циркулирующей крови;
  • психоэмоциональный стресс;
  • физическое перенапряжение;
  • курение, введение морфина.

У пожилых людей количество рецепторов, которые могут реагировать на обезвоживание, снижается. Это является причиной редкого ощущения ними жажды, сопровождается повышенным риском хронической нехватки воды в организме.

Строение вазопрессина похоже на второй гормон гипоталамуса, хранящийся в гипофизе – окситоцин. Благодаря такому сходству АДГ может вызывать сокращения матки, а окситоцин – задерживать воду в организме.

Рекомендуем прочитать статью о гормоне роста человека. Из нее вы узнаете о том, какие гормоны влияют на рост человека, свойствах соматотропина, применении рекомбинантного гормона роста и чем стимулировать образование соматотропина.

А здесь подробнее о нарушении работы гипофиза.

Основные функции АДГ

Вазопрессин необходим для поддержания нужного количества жидкости в организме. Его основное предназначение – задержка выведения воды. Это происходит благодаря стимуляции обратного всасывания ее из первичной мочи в канальцах почек. Под действием АДГ происходят такие изменения:

  • уменьшается мочеиспускание;
  • повышается количество солей в моче;
  • увеличивается объем крови в сосудистом русле;
  • осмолярность (концентрация) плазмы снижается.

Уровень натрия определяет показатель осмолярности в жидкой части крови. Если она меньше 275 мосм/кг, то вазопрессин не требуется, его выделение гипофизом останавливается, а почки фильтруют много мочи низкой концентрации. При повышении значения до 300 мосм/кг возникает жажда, АДГ переходит в кровеносное русло, достигает почек и тормозит выведение воды.  

Действие на организм антидиуретического гормона

Влияние на обменные процессы у вазопрессина не ограничивается почками. Его действие распространяется и на такие органы:

  • гипофиз – увеличивает образование адренокортикотропного гормона (стимулятора надпочечников) и пролактина, ответственного за лактацию;
  • сосуды – повышает тонус гладкой мускулатуры, уровень периферического сопротивления и артериальное давление. Эти эффекты в норме выражены слабо. Спазм мелких капилляров и активизация образования факторов свертывания оказывают кровоостанавливающее действие. При высоком уровне сужает артериолы и увеличивает чувствительность к адреналину;
  • обмен веществ – способствует повышению содержания глюкозы в крови и накоплению жиров;
  • нервная система – регулирует поведение, повышает степень агрессии, улучшает память, снижает чувствительность к боли.

У животных вазопрессин отвечает за проявления отцовской любви, не исключено, что такое же свойство есть и у людей.

Анализы на выявление: норма, отклонения

Исследование крови на АДГ назначается при сильной жажде и усиленном выведении мочи  или снижении диуреза, отеках, головной боли и слабости в мышцах. Норма содержания в крови зависит от осмолярности плазмы. Поэтому вначале определяется этот показатель, а затем уровень вазопрессина.

Результат рассчитывается индивидуально по таблицам. Например, при осмолярности в 280-285 мосм/кг АДГ должно быть до 2,3 пмол/л. Недостоверный результат диагностики возможен при приеме алкоголя, физическом или эмоциональном перенапряжении, курении накануне обследования.

С какими заболеваниями связан

Причинами повышенного уровня вазопрессина могут быть:

  • усиленное выделение нейрогипофизом – синдром Пархона, снижается содержание натрия, моча перестает выводится, возникают отеки, головная боль, приступообразная рвота;
  • злокачественные опухоли мозга, легких, простаты, поджелудочной железы, тимуса, лимфосаркома, ходжкинская лимфома. Они способны образовывать АДГ;
  • патология легких – острая пневмония, туберкулезная инфекция, очаг нагноения (абсцесс);
  • несахарный диабет почечного происхождения – канальцы теряют чувствительность к вазопрессину, что вызывает его повышенную продукцию.

Снижение показателя встречается при недостаточной функции гипофиза, гипоталамуса или быстром выведение АДГ. Заболевания, при которых падает концентрация вазопрессина:

  • несахарный диабет центрального происхождения (наследственный, после операций, энцефалита). У больных увеличено мочевыделение до 5-20 литров в сутки, беспокоит постоянная жажда;
  • гестационный диабет в период беременности, появляется из-за образования плацентой фермента, расщепляющего вазопрессин;
  • избыточная жажда психогенного происхождения;
  • выведение белков с мочой при нефротическом синдроме;

Смотрите на видео об антидиуретическом гормоне (вазопрессине):

Вазопрессин в фармакологии

Синтетический аналог АДГ – десмопрессин. Он меньше влияет на сердце и сосуды, а основное его действие направлено на почечные канальцы. Усиливает всасывание воды из первичной мочи и одновременно повышает ее плотность.

Такое воздействие способствует более редкому мочеиспусканию и уменьшению ощущения жажды.

Десмопрессин показан для выявления и лечения несахарного диабета, обильного выведения мочи при операциях на гипофизе, недержании мочи по ночам.

Используется в виде назального аэрозоля или таблеток. Десмопрессин разрушается под действием ферментов пищеварительной системы. Поэтому его назначают для интраназального введения в большинстве случаев, но если есть заболевания носоглотки, то применяют только под язык, не проглатывая таблетки.

Препараты, содержащие это действующее вещество, выпускаются под такими торговыми наименованиями: Минирин, Антиква рапид, Натива, Октостим, Вазомирин, Пресайнекс, Уропрес, Ноурем.

Рекомендуем прочитать статью об аденоме гипофиза. Из нее вы узнаете о причинах появления аденомы гипофиза, симптомах опухоли головного мозга у мужчин и женщин, классификации болезни, а также о диагностике и лечении аденомы гипофиза.

А здесь подробнее об операции при аденоме гипофиза.

Вазопрессин препятствует выделению мочи из организма. В высоких концентрациях оказывает сосудосуживающее действие, повышая артериальное давление. Его синтез стимулирует увеличение натрия в крови, а снижает – усиленное поступление воды.

При избыточной продукции возникает синдром Пархона, сопровождающийся снижением мочевыделения, отеками, головной болью.

Низкое содержание АДГ бывает при несахарном диабете и приводит к чрезмерному выделению мочи. Для лечения применяется синтетический аналог – десмопрессин.

Вазопрессин: действие, способы применения и дозировка препарата

Вазопрессин: функции, фармакокинетика, применение, аналоги

Вазопрессин является пептидным гормоном, который высвобождается гипофизом в ответ на снижение кровяного давления и повышение осмолярности плазмы.

Одноименный лекарственный препарат назначается с целью повышения реабсорбции воды из почек, снижения диуреза, а также лечения несахарного диабета.

Для получения максимального терапевтического эффекта необходимо изучить все свойства препарата Вазопрессин, инструкцию по применению, а также учесть возможные противопоказания и побочные эффекты.

Показания к применению

Лекарственный препарат Вазопрессин назначают в следующих случаях:

  • лечение несахарного гипофизарного диабета;
  • остановка некоторых видов кровотечений, которые могут возникать при патологиях пищевода, дивертикулезе кишечника, а также варикозном расширении вен.

Данное средство представляет собой антидиуретический гормон гипоталамуса, который способствует увеличению реабсорбции жидкостей почками, а также повышению концентрации мочи с одновременным снижением ее объема.

В человеческом организме синтез данного гормона осуществляется в крупноклеточных нейронах гипоталамуса. Синтезируясь в теле нейрона, при помощи аксонов он перенаправляется к синапсам, после чего начинает накапливаться присинаптических везикулах. Затем, в момент воздействия нервного импульса на нейрон, данный гормон экскретируется в кровь.

Препарат Вазопрессин,

Одноименный лекарственный препарат – это синтетический вариант гормона Вазопрессин, который, как правило, выпускается в виде специальных растворов, которые предназначаются для инъекционного либо интерназального введения.

Взаимодействуя с расположенными на стенках гладкой мускулатуры сосудов рецепторами V и Vi, данный препарат обеспечивает регуляцию вазоконстриции.

Вазопрессин оказывает благоприятное воздействие на состояние нервное системы, благодаря снижению агрессии и улучшению процесса запоминания.

Способ применения

Для того чтобы получить наилучший лечебный результат и избежать даже малейших побочных явлений, препарат Вазопрессин необходимо использовать в строгом соответствии с предписаниями инструкции.

Существует два способа использования данного синтетического гормонального препарата – интерназальный и инъекционный. Второй способ – инъекционный – в свою очередь, может осуществляться как внутривенным, так и внутримышечным путем.

Дозировка

В зависимости от симптомов заболевания препарат Вазопрессин применяется в различных дозировках.

С целью лечения несахарного диабета преимущественно используется интерназальный способ введения препарата.

При этом дозировку и курс лечения назначает врач индивидуально в каждом случае.

Для того чтобы остановить любые виды кровотечений, готовят раствор, состоящий из 100 МЕ Вазопрессина и 250 мл пятипроцентного раствора глюкозы.

При помощи специального дозатора производят инъекцию в центральную либо в периферическую вену. До тех пор, пока кровотечение полностью не прекратится, в течение каждых тридцати минут вводят по 0,3 МЕ раствора, повышая дозировку на 0,3 МЕ. После остановки кровотечения дозировка снижается. Максимально допустимая дозировка в данном случае составляет 0,9 МЕ препарата Вазопрессин.

С целью уменьшения риска развития осложнений и побочных эффектов рекомендуется одновременно в Вазопрессином выполнять инъекции Нитроглицерина внутривенным способом. Его оптимальная дозировка составляет 10 мкг в минуту с повышением на идентичное количество через каждые 15 минут.

При возникновении любых побочных эффектов процедуру необходимо немедленно прекратить.

Передозировка

В случае передозировки лекарственного препарата Вазопрессин могут развиваться побочные эффекты в виде:

  • интоксикации;
  • повышенной возбудимости;
  • головных болей и спутанности сознания;
  • судорожных спазмов мышц;
  • коматозного состояния;
  • гипонатриемии;
  • снижения артериального давления;
  • болезненности в области живота;
  • рвоты.

Для избавления от этих явлений следует незамедлительно провести симптоматическую терапию.

Во время курса лечения гормональным препаратом Вазопрессин настоятельно рекомендуется уменьшить количество потребляемой жидкости.

Существует ряд препаратов, способных увеличивать эффективность Вазопрессина. К ним относятся карбамазепин, клофибрат, а также хлорпропамид.

по теме

За какие функции отвечает Вазопрессин, инструкция по применению, норма в организме и другая полезная информация о данном гормоне в видеоролике:

Препарат Вазопрессин является очень эффективным, хоть и не лишен определенных побочных явлений. Чтобы предотвратить любые риски нежелательных последствий, необходимо строго следовать инструкции во время его применения.

ДЕСМОПРЕССИН

Вазопрессин: функции, фармакокинетика, применение, аналоги

Аналог вазопрессина. Антидиуретик

Действующее вещество

– десмопрессина ацетат (desmopressin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой “D1” – на другой.

1 таб.
десмопрессина ацетат100 мкг,
 что соответствует содержанию десмопрессина89 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 120 мг, крахмал картофельный – 76.9 мг, повидон К30 – 2 мг, магния стеарат – 1 мг.

28 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.30 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

90 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой “D2” – на другой.

1 таб.
десмопрессина ацетат200 мкг,
 что соответствует содержанию десмопрессина178 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 120 мг, крахмал картофельный – 76.8 мг, повидон К30 – 2 мг, магния стеарат – 1 мг.

28 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.30 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

90 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Десмопрессин – аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина с выраженным антидиуретическим действием.

По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина – дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение Десмопрессина при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмоляльности мочи и снижению осмоляльности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.

Максимальный антидиуретический эффект наступает при приеме внутрь – через 4-7 ч. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг – до 8 ч, в дозе 0.4 мг -до 12 ч.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность при пероральном приеме варьирует от 0.08% до 0.16%. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции на 40%. ТCmax – 2 ч. Vd составляет 0.2-0.3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в почках. Выводится почками. T1/2 при приеме внутрь – 2-3 часа.

Показания

  • центральный несахарный диабет (диагностика и лечение);
  • первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;
  • ночная полиурия у взрослых в качестве симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении индометацин может усиливать, но не увеличивать, продолжительность действия десмопрессина.

При совместном применении глибутид, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина.

При совместном приеме десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.

При одновременном применении десмопрессина с иестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно повышение риска возникновения побочных эффектов (задержка жидкости в организме, гипонатриемия).

При одновременном применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение уровня десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Предположительно другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект.

При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Особые указания

Во избежание развития побочных эффектов следует в обязательном порядке ограничить до минимума прием жидкости за 1 ч до применения и в течение 8 ч после применения препарата у пациентов с первичным ночным энурезом.

Лечение без ограничения приема жидкости может привести к задержке жидкости в организме и гипонатриемии с развитием таких симптомов как: головная боль, тошнота/рвота, повышение массы тела и в тяжелых случаях к судорогам и коме.

При лечении ночного энуреза десмопрессином у детей и молодых людей сообщалось о развитии отека мозга.

Десмопрессин не следует применять, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств. Высокий риск развития побочных эффектов у пациентов пожилого возраста и у пациентов с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией от 2.8 до 3.0 л.

Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения концентрации натрия в плазме крови, особенно при одновременном применении с препаратами, вызывающими синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (в т.ч. трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВП.

При возникновении острого недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний следует проводить до начала лечения Десмопрессином.

Беременность и лактация

Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности. Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.

Применение в детском возрасте

Назначать с осторожностью детям в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности средней и тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин). С осторожностью при нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Назначать с осторожностью пожилым пациентам.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2.5 года.

Описание препарата ДЕСМОПРЕССИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.