Вазапростан – механизм действия и побочные эффекты, противопоказания и аналоги

Содержание

Вазапростан

Вазапростан – механизм действия и побочные эффекты, противопоказания и аналоги

Вазапростан – вазодилатирующий препарат, улучшающий периферическое кровообращение и микроциркуляцию.

Форма выпуска и состав

Вазапростан выпускается в форме лиофилизата для приготовления инфузий в стеклянных ампулах по 20 и 60 мкг действующего вещества алпростадила (клатратный комплекс с альфадексом). Одна картонная пачка содержит 10 ампул.

Вспомогательными веществами в составе препарата являются лактоза безводная и альфадекс (а-циклодекстрин).

Показания к применению

Согласно инструкции, Вазапростан применяется при хронических облитерирующих болезнях артерий третьей-четвертой стадии. Препарат эффективен при следующих патологиях:

  • Синдром Рейно с трофическими нарушениями;
  • Облитерирующий атеросклероз;
  • Облитерирующий тромбангиит;
  • Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты;
  • Судороги икроножных мышц;
  • Диабетическая ангиопатия;
  • Склеродермия;
  • Повреждающее влияние физических факторов.

Применение Вазапростана показано также для поддержания функционирования артериального потока до проведения корригирующего оперативного вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (включая атрезию легочной артерии, митральную атрезию и атрезию трехстворчатого клапана).

Вазапростан используется для лечения нарушений эрекции психогенной, нейрогенной, смешанной и сосудистой этиологии.

Лиофилизат применяется при проведении фармакологической пробы в составе диагностических тестов при нарушениях эрекции.

Противопоказания

Согласно инструкции, Вазапростан противопоказан в возрасте до 18 лет, в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Применение Вазапростана нельзя осуществлять и при следующих состояниях:

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Отек легких;
  • Хронические обструктивные болезни легких;
  • Инфильтративные болезни легких;
  • Выраженные нарушения сердечного ритма;
  • Болезни печени в анамнезе;
  • Дисфункция печени;
  • Перенесенный в последние полгода инфаркт миокарда;
  • Болезни, которые сопровождаются высоким риском возникновения кровотечений (поражение сосудов головного мозга в тяжелой форме, обширные травмы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия);
  • Обострение ИБС;
  • Одновременное лечение антикоагулянтными и сосудорасширяющими средствами.

Вазапростан следует применять с осторожностью при сахарном диабете первого типа (в частности, при обширных поражениях сосудов), артериальной гипотензии, пациентам на гемодиализе и с сердечно-сосудистой недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Раствор следует готовить прямо перед выполнением инфузии. Лиофилизат должен раствориться сразу после добавления физиологического раствора. Нельзя применять раствор, приготовленный более 12 часов назад.

Для приготовления раствора для внутриартериального введения содержимое 1 ампулы Вазапростана по 20 мкг растворяют в 50 мл физиологического раствора, а по 60 мкг – в 50-250 мл.

Обычно внутриартериально вводят половину ампулы по 20 мкг или 1/6 ампулы по 60 мкг (что соответствует 10 мкг действующего вещества) в течение 1-2 часов с помощью устройства для инфузии.

При необходимости дозу Вазапростана увеличивают до 1 ампулы по 20 мкг или 1/3 ампулы по 60 мкг (что соответствует 20 мкг действующего вещества). Как правило, такая доза используется для однократной ежедневной инфузии.

При внутривенном введении содержимое 2 или 3 ампул Вазапростана по 20 мкг (или 1 ампулы по 60 мкг) разводят в 50-250 мл физиологического раствора. Раствор вводят внутривенно в течение 2 или 3 часов 2 или 1 раз в сутки.

Продолжительность курса обычно составляет 2 недели. Если положительного эффекта не наблюдается, следует прекратить терапию. Если есть положительный результат, лечение можно продолжать в течение еще 1-2 недель.

Побочные действия

Применение Вазапростана может вызывать побочные эффекты со стороны периферической и центральной нервной системы, среди которых:

  • Головные боли;
  • Головокружения;
  • Чувство недомогания и повышенная усталость;
  • Судорожный синдром;
  • Нарушение чувствительности слизистых оболочек и кожи.

Вазапростан может вызывать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы: боли за грудиной, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тошнота и рвота, дискомфорт в эпигастрии и диарея.

Препарат в некоторых случаях приводит к аллергическим и местным реакциям: зуд и кожная сыпь, эритема, флебит, боль, отек и нарушение чувствительности.

Редко применение Вазапростана может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Спутанность сознания и сонливость;
  • Озноб и лихорадка;
  • Артралгия;
  • Судороги центрального генеза;
  • Почечная недостаточность;
  • Психоз;
  • Повышенная раздражительность;
  • Анурия;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Гипогликемия;
  • Снижение функции дыхания;
  • Анемия;
  • Шок;
  • Кровотечение;
  • Брадипноэ;
  • Тахипноэ;
  • Наджелудочковая аритмия;
  • Гипотермия;
  • Гематурия;
  • Гиперкалиемия;
  • Напряжение мышц шеи;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Тахифилаксия;
  • Тромбоцитопения.

Особые указания

При лечении Вазапростаном необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, показатели свертываемости и биохимические показатели крови.

Поскольку Вазапростан может оказывать влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, рекомендуется в период терапии избегать вождения транспортных средств и управления потенциально опасными механизмами.

Аналоги

Синонимами Вазапростана являются препараты Алпростан, ВАП 20 и ВАП 500, Простин ВР.

Аналогом средства выступает Каверджект.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Вазапростан следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности составляет 4 года.

Вазапростан: для чего назначают (лиофилизат), дозировка, противопоказания

Вазапростан – механизм действия и побочные эффекты, противопоказания и аналоги

Вазапростан — это препарат (лиофилизат), относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний сердца. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Состав

1 ампула Вазапростана содержит 20 мкг или 60 мкг алпростадила (действующее вещество в комплексе с альфадексом).

Вспомогательные ингредиенты: альфадекс, лактоза.

Форма выпуска

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление.

Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови.

Алпростадил характеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин.

Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут.

Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрансформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Инструкция по применению Вазапростана (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

[attention type=green]
В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.
[/attention]

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Передозировка

При передозировке препаратом Вазапростан возможно снижение АД, развитие рефлекторной тахикардии, а также гиперемия кожных покровов, тошнота и рвота, повышенное потоотделение. Может возникнуть ишемия миокарда и симптоматика сердечной недостаточности. Из местных реакций — отек, боль, покраснение в месте введения.

Рекомендуют снизить дозу препарата или прервать инфузионное введение. Пациенту показано принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При прогрессировании симптомов передозировки назначают симпатомиметики.

Взаимодействие

Алпростадил способен усиливать действие гипотензивных лекарственных средств, антиангинальных препаратов и вазодилататоров.

Совместный прием с препаратами, препятствующими свертыванию крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты), а также с тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном увеличивает риск развития кровотечений.

Вазодилатирующий эффект снижается при сочетаемом применении с симпатомиметиками.

Следует помнить, что фармацевтическое взаимодействия возможно при приеме вышеперечисленных препаратов незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Условия продажи

Лекарственное средство Вазапростан отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Аналоги Вазапростана

Среди множества аналогов препарата Вазапростан можно выделить:

  • Плавикс;
  • Тиклид;
  • Курантил;
  • Вазонит;
  • Трентал;
  • Танакан;
  • Клексан;
  • Фраксипарин;
  • Актовегин;
  • Вессел Дуэ и т.д.

При беременности и лактации

Не применяют в период беременности и лактации.

Отзывы о Вазапростане

В среде врачей Вазапростан считают наиболее действенным лекарственным средством, особенно при атеросклерозе. Отмечается его высокая эффективность и быстрое действие, приводящее к положительной динамике течения заболевания. Однако стоит отметить, что при некоторых тяжелых формах сосудистых заболеваний бывает очень сложно добиться положительного результата без оперативного вмешательства.

Так же на интернет — форумах имеется множество положительных отзывов о Вазапростане, не смотря на его стоимость.

Цена Вазапростана, где купить

В России примерная цена Вазапростана 60 мкг №10 составляет — 15000 рублей; 20 мкг №10 — 9000 рублей.

Препарат Вазапростан Вы сможете купить в Киеве примерно за 3000 гривен — 20 мкг №10 и 7000 гривен — 60 мкг №10.

по теме

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ. Нужно ли расширять сосуды медикаментами.

Вазапростан Алпростадил

Отзывы врача о препарате Трентал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

вазапростан диабет

Препараты для улучшения мозгового кровообращения

Препараты улучшающие кровоснабжение и обмен веществ в мозге.

От сужения Сосудов Головного Мозга! 25 капель и головная боль может исчезнуть

Найдено лекарство от сахарного диабета!

Что делать, если болят ноги при сахарном диабете?

ТОП 5. Ангиопротектеры

Против ампутации!

Вазопро Meldonium состав

Сосудорасширяющие при остеохондрозе шеи

Алкоголь расширяет сосуды и помогает от сердца

Единая Россия — цены в аптеках.

Вазопро 500 мг Капсулы

Заживление ран при сахарном диабете

Каверджект — официальная инструкция по применению.

Препарат Мукоза композитиум, инструкция. Заболеваниях слизистых оболочек организма

Каверджект — показания к применению

Формы выпуска и состав

Вазапростан выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная масса белого цвета (в стеклянных ампулах, в картонной пачке 10 ампул и инструкция по применению Вазапростана).

В состав одной ампулы лиофилизата входит 20 мкг или 60 мкг активного вещества – алпростадила (клатратного комплекса с альфадексом).

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), безводная лактоза.

Инструкция по применению Вазапростана: дозировки и правила приема

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

[attention type=green]
В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.
[/attention]

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Инструкция по получению раствора

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Оказывает расслабляющее действие на кровеносные сосуды на уровне артериол, обеспечивая улучшение периферического кровообращения и микроциркуляции. Действующее вещество препарата увеличивает выброс крови при сокращении сердца и учащает пульс, однако повышения артериального давления при этом не происходит.

Препарат улучшает свойства крови, повышая эластичность эритроцитов и уменьшая слипание тромбоцитов, а также увеличивая фибринолитическую активность крови и снижая активность нейтрофилов. Под воздействием препарата уменьшается выработка желудочного сока и стимулируется мускулатура матки, мочевого пузыря и кишечника.

Необходимая терапевтическая концентрация Вазапростана создается уже через несколько минут после внутривенного введения, благодаря чему облегчение состояния наблюдается достаточно быстро. Это подтверждают положительные отзывы о лекарстве. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через два часа с момента введения.

Побочные явления

В период лечения данным лекарственным препаратом у пациента могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Повышение потоотделения;
  • Повышение температуры тела;
  • Со стороны нервной системы – головные боли, судороги, нарастающая слабость, головокружение, быстрая утомляемость, парестезии;
  • Со стороны органов пищеварительного канала – боли в области желудка, тошнота и рвота, понос;
  • Возможно развитие аллергических реакций в виде сыпи на коже, покраснения, зуда, отечность слизистых оболочек и кожи, боли по ходу вены;
  • Со стороны сердца и сосудов – изменение сердечного ритма, снижение показателей артериального давления, боли в области сердца;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата – гиперстоз длинных трубчатых костей;
  • Изменение показателей клинической картины крови – уменьшение количества лейкоцитов, повышение уровня печеночных трансминаз, С-реактивного белка;
  • В редких случаях возможно развитие болей в области суставов, спутанности сознания, замедление частоты дыхательных движений, анурия.
  • При выраженной передозировке препаратом у пациента развивается острая сердечная недостаточность, нарушение функции почек, фибрилляция желудочков сердца.

В большинстве случаев все побочные явления исчезают после снижения дозы препарата или отмены терапии.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

противопоказание: возраст до 18 лет.

взаимодействие с лекарствами

  • Эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин): вазодилатирующий эффект уменьшается;
  • Гипотензивные и антиангинальные средства, периферические вазодилататоры: их эффект усиливается;
  • Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, цефамандол, цефоперазон, цефотетан, тромболитики: вероятность развития кровотечений возрастает.

Нужно учитывать, что взаимодействие может развиваться в том случае, если перечисленные выше препараты применялись незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Особенности применения

Лекарство разрешено использовать при наличии соответствующего медицинского оборудования. Во время терапии необходимо постоянное врачебное наблюдение за состоянием пациента. Контролировать надо артериальное давление, частоту сердечных сокращений, биохимические показатели и свертывающую способность крови.

Цены в аптеках

Для справки: цена Вазапростана за 1 упаковку начинается от 8800 руб.

Условия отпуска и хранения

Вазапростан отпускается в аптеках без рецепта. Препарат следует хранить при температуре не более 25 градусов, подальше от детей, избегая попадания прямых солнечных лучей. Срок годности ампул составляет 4 года со дня даты изготовления. По истечению этого сока препарат больше нельзя использовать. Если ампула повреждена, то ее нельзя использовать для приготовления раствора для инфузии.

Аналогичные средства

Аналоги Вазапростана:

  1. Вестикап;
  2. Эндотелон;
  3. Танакан;
  4. Троксевазин;
  5. Гинкоум;
  6. Виксипин;
  7. Гливенол;
  8. Мемоплант;
  9. Парседил;
  10. Троксерутин;
  11. Билобил;
  12. Парембал;
  13. Вазонит;
  14. Троксевенол;
  15. Мьюз;
  16. Рутин;
  17. Оксибрал;
  18. Эсцизан;
  19. Аэсцин;
  20. Диосмин;
  21. Мексидол;
  22. Бетагистин;
  23. Этамзилат;
  24. Алпростан;
  25. Курантил;
  26. Пентоксифиллин;
  27. Флебопресс;
  28. Сулган;
  29. Тренпентал;
  30. Пентогексал;
  31. Микрозер;
  32. Ралофект;
  33. Доксилек;
  34. Кардиоксипин;
  35. Дицинон;
  36. Эмоксибел;
  37. Радомин;
  38. Арбифлекс;
  39. Вазапростан;
  40. Вестибо;
  41. Веноплант;
  42. Вазокет;
  43. Флебофа;
  44. Эмоксипин;
  45. Агапурин;
  46. Бетавер;
  47. Флебодиа 600;
  48. Гесперидин;
  49. Пентомер;
  50. Флекситал;
  51. Трентал;
  52. Персантин;
  53. Пентамон;
  54. Эндурацин;
  55. Венорутон;
  56. Антистакс;
  57. Бетасерк;
  58. Венитан;
  59. Диовенор;
  60. Компламин;
  61. Эскузан;
  62. Бетацентрин;
  63. Актовегин;
  64. Тагиста;
  65. Винкамин;
  66. Венолек;
  67. Дузофарм.

Раствор в ампулах Вазапростан 20 и 60 мкг

Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления инфузионного раствора в дозировке 20 и 60 мкг. Приготовленный раствор вводят внутриартериально или внутривенно.

При внутриартериальном введении 20 мкг препарата растворяют в 50 мл физраствора и вводят содержимое половины ампулы в виде инфузии в течение 1-2 часов. При тяжелых формах заболевания следует вводить содержимое одной ампулы.

При внутриартериальном введении Вазапростана с использованием катетера вводят от четверти до полутора ампул в зависимости от тяжести заболевания в течение 12 часов. При внутривенных инфузиях 40 мкг Вазапростана разводят с 50-250 мл физраствора и вводят его в течение 2 часов дважды в сутки.

Возможно введение 60 мкг препарата, но одноразово в течение 3 часов. Длительность лечения в среднем составляет около 2 недель, при необходимости и положительной динамике терапию можно продолжить еще на 2 недели.

Вазапростан: аналоги

Синонимами Вазапростана по действующему веществу являются: украинский препарат Албиопростадил, чешский препарат Алпростан и препарат Вап 20 (Германия, Австрия, Кипр). Все эти лекарственные средства выпускаются в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Назначают их при хронической ишемии нижних конечностей, сопровождающейся болью или трофическими изменениями, при критических врожденных пороках сердца у новорожденных (с целью временного поддержания функции артериального протока до проведения хирургической операции).

Чтобы не возникло осложнений, аналоги Вазапростана следует применять строго по назначению врача.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Вазапростан (Vasoprostan)

Фармакологическое
действие:

Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД.

При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции.

Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах.

Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (“корпоральный венооклюзионный механизм”).

Начало действия – 5-10 мин, продолжительность – 1-3 ч.

ФармакокинетикаПри в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%.

При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1.

Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием.

Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин.

Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени – с калом.

При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита – 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 – определяется только в пещеристых телах.

После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных.

Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется.

Выводится в виде метаболитов.

Показания к
применению:

– необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч.

при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло);- хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна);- облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью “перемежающейся” хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности); – облитерирующий атеросклероз; – диабетическая ангиопатия; – облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера); – синдром Рейно с трофическими нарушениями; – васкулит, склеродермия; – судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации;- лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии;

– проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.

Способ применения:

Для внутриартериального введения Вазапростана необходимо 1 ампулу препарата развести 50 мл 0.

9% раствора хлорида натрия, затем половину ампулы необходимо ввести внутриартериально, с помощью устройства для внутриартериальных инфузий.

При тяжелых стадиях эндартериита, с наличием некроза, возможно увеличение дозы Вазопростана до 20 мкг (1ампулы).

Препарат вводится медленно, в течение 1-2 часов, однократно в сутки.

Для внутривенного введения необходимо растворить 40 мкг (2 ампулы) Вазапростана в 0.9% растворе хлорида натрия(50-250 мл), вводить в течение 2 часов дважды в сутки или 60 мкг(3 ампулы) вводить 3 часа однократно в сутки.

Курс терапии Вазапростаном должен продолжаться не менее 2 недель, затем возможно продолжение курса терапии до 1 месяца, если это необходимо. Если при 2 недельном применении Вазапростана отсутствует положительная динамика, то дальнейшее введение препарата нецелесообразно.

Пациентам с почечной недостаточностью введение Вазапростана необходимо начинать с одной ампулы(20 мкг) однократно в сутки, с последующим увеличением дозировки до 40-60 мкг, если в этом есть необходимость.Больным с сердечной и почечной недостаточностью можно уменьшить объем физ. раствора для разведения препарата до 50-150 мл в сутки.

Курс терапии больных с сопутствующими заболеваниями почек и сердца должен продолжаться не менее 1 месяца.

Растворять Вазапростан для того, чтобы приготовить раствор, необходимо непосредственно перед его введением, нельзя вводить Вазапростан, приготовленный более 12 часов назад.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко – гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко – сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко – заторможенность.
Со стороны дыхательной системы: редко – тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко – кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – анурия, почечная недостаточность, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия, гиперкапния.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.

При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко – фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.

Противопоказания:

– хроническая сердечная недостаточность; – отек легких, нарушения ритма сердца; – перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; – инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; – нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); – язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; – повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.

Для интракавернозного введения:

– заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); – анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони).

Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

C осторожностью применяют в/а и в/в: – при остром и подостром инфаркте миокарда; – при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес;- при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности; – при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности; – при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности); – при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе); – при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); – на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов;

– у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).

C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.

Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.

При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови.

При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.

При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии.

При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.

В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.

Беременность:

Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка:

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость.
Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска:

Лиофилизат Вазапростан для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета – в стеклянных ампулах по 10 шт.

Условия хранения:

Хранить в месте недоступном для попадания прямых солнечных лучей, при температуре 15-25°С.

Состав:

1 ампула лиофилизата Вазапростана для приготовления раствора для инфузий содержит:
действующее вещество: алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом) – 60 мкг;
вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.